Telithromycin

Telithromycin FDA Approval Date-April 2004 O H N C3-keto group Giảm đề kháng C6-methoxy group Tăng tính bền H+ C11-C12–carbamate Mở rộng Hoạt phổ KK Cơ chế KK mới Kháng sinh đầu tiên nhóm Ketolide Ketek™ - TelithromycinCơ chế tác động Ức chế tổng hợp protein (kết hợp ribosom 50S) Sự thay đổi trên 3 yếu tố, tạo sự khác biệt ketolide với macrolide: Có 2 vị trí kết hợp với 23S rRNA Tăng hiệu quả kết hợp Ngăn chặn cơ chế đề kháng với macrolides Ketek™ - TelithromycinDược động học Hấp thu Nồng độ đỉnh / máu ~2mcg/L Thời gian đạt đỉnh 1-2 giờ Thời gian đạt nồng độ ổn định 2-3 ngày Thời gian bán thải T1/2 10 giờ Sinh khả dụng 57% Phân phối 60-70% kết hợp với huyết tương Nồng độ cao: hô hấp, phế quản, phổi, nước bọt, ổ răng, miệng Ketek™ - TelithromycinDược động học Chuyển hóa 70% thuốc bị chuyển hóa 50% chuyển hóa qua CYP3A4, 50% không phụ thuộc CYP450 Thải trừ <30% dạng nguyên thải qua phân và nước tiểu Ketek™ - TelithromycinChỉ định Viêm phổi mắc phải ngoài cộng đồng Viêm phế quản mãn tính trầm trọng Viêm xương hàm trên cấp tính Viêm hầu, họng / viêm amidan Thay thế trong viêm phổi cho Penicillin và Erythromycin đã bị đề kháng bỡi S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis Các trường hợp nhiễm vi khuẩn M. pneumoniae, L. pneumophilia, S. aureus Ketek™ - TelithromycinChỉ định Ketek™ - TelithromycinTác dụng phụ Phản ứng có hại phổ biến: Tiêu chảy: 10% [8.6%] Buồn nôn: 7.9% [4.6%] Chóng mặt: 3.7% [2.7%] Nôn mửa: 2.9% [2.2%] Nhức đầu: 5.5% [5.8%] Rối loạn thị giác: 1-2% [0.28-0.48%] Phản ứng có hại nguy hiểm QT kéo dài Ketek™ - TelithromycinTương tác thuốc Ức chế CYP3A4 Ketoconazol, itraconazole  telithromycin / máu Rifampin  telithromycin / máu  nồng độ simvastatin, midazolam, digoxin, theophylline Chống chỉ định dùng chung với pimozide, cisapride do tăng nồng độ / máu Chống chỉ định chung với thuốc chống loạn nhịp do QT kéo dài Ketek™ - Telithromycin Tóm tắt Kháng sinh đầu tiên nhóm ketolide Chỉ định điều trị S. pneumoniae thay thế macrolide và pencillin đã bị đề kháng Thay thế cho fluoroquinolones trong nhiễn khuẩn hô hấp do tăng khả năng tác dụng và kháng vi khuẩn đề kháng Thận trọng khi dùng chung với thuốc tác dụng trên gan Giá tương tự macrolide mới, nhưng hạ hơn quinolone.